Raskrytie Tsikla 1,3-Diazaadamantan-6-Ona

V dannoy rabote predstavlen novyy metod sinteza funktsional'no-zameshchennykh bispidinov iz chetvertichnykh ammonievykh soley 1,3-diazaadamantan-6-ona, pozvolyayushchiy, v chastnosti, poluchat' nesimmetrichnye N-zameshchennye bispidiny s opredelennoy stereokhimiey gidroksil'noy gruppy v polozhenii 9. S ego pomoshch'yu sintezirovan ryad novykh mono- i dizameshchennykh nesimmetrichnykh bispidin-9-olov. Izuchena reaktsiya raskrytiya tsikla i ravnovesie gidratatsii ketogruppy v ukazannykh solyakh i provedeno polnoe otnesenie signalov dvukh form v spektrakh YaMR 1H i 13C. Provedennye biologicheskie ispytaniya 10 novykh bispidinov i 4 soley 1,3-diazaadamantan-6-ona po otnosheniyu k ingibirovaniyu trombina (faktor IIa) pokazali, chto dva iz etikh soedineniy yavlyayutsya millimolyarnymi ingibitorami v bufernom rastvore, a takzhe ingibiruyut generatsiyu trombina v plazme krovi. Krome etogo, sintezirovana seriya kompleksnykh soedineniy 1,5-dimetilbispidin-9-ona i 3-benzil-1,5-dimetilbispidin-9-ola s solyami Cu(II), Ni(II), Co(II), ikh sostav i stroenie opredeleno na osnovanii sovokupnosti fiziko-khimicheskikh metodov analiza, vklyuchayushchikh elementnyy analiz, RSA, YaMR- i IK-spektroskopiyu, ESP, mass-spektrometriyu i tsiklicheskuyu vol'tamperometriyu.