Accumulation Des Macrolides Et Ketolides Dans Les Neutrophiles Humains

Les antibiotiques macrolides s'accumulent dans les cellules htes particulirement les phagocytes. Cette accumulation est essentielle pour leur bioactivit intracellulaire et justifie leur utilisation en cas d'infection par des agents pathognes intracellulaires (proprit ncessaire leur bioactivit intracellulaire) et cette accumulation intracellulaire (> 10- 200 fois la concentration extracellulaire) peut induire des modifications des activits cellulaires. Nous avons compar l'accumulation de la roxithromycine quatre autres agents antibactriens HMR 3004 ; HMR 3647 ; HMR 3562 et HMR 3787, qui appartiennent la nouvelle classe des drivs semi-synthtiques de l'rythromycine A, les ktolides, caractrises par la prsence d'un groupement 3 ctonique la place du L-cladinose en position 3 du noyau lactonique. Ils sont fortement accumuls par les PN d'une manire temps dpendante et semblent avoir un effet anti-inflammatoire in vitro et dans quelques modles animaux. ; de plus ils inhibent les capacits oxydatives des PN.