La Complexation Des Principes Actifs Avec Les Cyclodextrines : Application à la Rispéridone et à la 9-hydroxy-Rispéridone, Antipsychotiques

Les Cyclodextrines sont trs utilises pour diverses applications du fait de leur pouvoir complexant et particulirement dans la formulation mdicamenteuse. L'inclusion du principe actif dans la cavit peut, en effet, en amliorer la solubilit, la stabilit, la biodisponibilit selon ses proprits physicochimiques. La Rispridone (RISPERDAL) est un mdicament utilis dans le traitement de la schizophrnie. Son mtabolite, la 9-hydroxy- Risperidone, commercialis sous le nom d'INVEGA, s'est galement avr efficace pour cette maladie. Cependant tout deux prsentent une faible solubilit en milieu aqueux et une biodisponibilit restreinte. Les Cyclodextrines pourraient, ainsi, avoir un intrt dans la formulation de ces molcules. Avant d'envisager une formulation, de nombreuses problmatiques doivent tre rsolues: quelle Cyclodextrine pourrait avoir un intrt? L'affinit est-elle suffisante? Y a-t-il rellement inclusion du principe actif dans la cavit de la Cyclodextrine? Diffrentes mthodes d'analyses (Electrophorse Capillaire, Rsonance Magntique Nuclaire entre autres) permettent d'obtenir des lments de rponse.